西南医科大学2017年度推荐四川省科技进步奖项目公示

一、项目名称：药物缓控释及靶向制剂关键技术创新与应用

二、推荐单位意见：

该项目以药物缓控释及靶向制剂关键技术创新与应用研究为切入点，构建了药物缓控释及靶向制剂关键技术两大平台，并首次提出中空微球形成机理、脂质体形成及肺靶向机理；该平台专利技术有助于推动我国新型药物制剂的研究开发，实现重大新药创制。该成果丰硕，已获4项中国发明专利及1项PCT专利，其中已转化的盐酸二甲双胍缓释片（II）为国内独家品种，并起草国家药典标准，累计新增销售额为1.38亿元，累计新增利润0.95亿元，累计上交税金1800余万元，经济效益显著；发表论文100篇，其中被SCI收录45篇，SCI引用累计408篇次；SCI引用期刊累计314种；SCI引用作者累计1918人次；CSCD核心期刊收录45篇，引用累计97篇次；CSCD引用期刊累计79种次，CSCD引用作者累计416人次。2012年以“药物递送系统及药动学研究与应用”获泸州市科技进步一等奖。

综上所述，该成果创新性、实用性强，具有较强的推广应用价值，经济、社会效益显著，达到国际领先水平，对科技发展和社会进步有重大意义。同意推荐该项目申报2017年度四川省科技进步奖一等奖。

三、项目简介:

（一）技术内容及授权专利情况

本项目以新药物制剂研发的关键共性技术为切入点，针对危害人类健康的恶性肿瘤、心脑血管病、糖尿病等重大顽疾，开展口服缓控释及靶向制剂关键技术创新与应用研究。

1、采用发明专利技术（专利号：ZL200610095105.5）制备的口服中空缓控释载药微球制剂，为口服多单元缓控药物制剂的研发提供关键共性技术支撑。

2、采用发明专利技术（专利号：ZL200910104099.9，ZL201210201000.9）制备的口服缓控释制剂，为口服单元缓控释药物制剂的研发提供关键共性技术支撑。

3、采用自主发明专利技术（专利号：ZL200910103135.X）研制肿瘤靶向制剂，为抗肿瘤靶向药物制剂的研发提供关键共性技术支撑。

（二）主要技术经济指标

1、多单元缓控释制剂：制备的中空微球外观圆整，具空腔结构，流动性好，24h漂浮率＞90%；制备硝苯地平、非洛地平等控释胶囊质量稳定＞2年，24h具有零级动力学的药物控释效果（相关系数>0.95）。

2、单元缓控释制剂：采用包衣方法研制的盐酸二甲双胍缓释片（II），工艺条件易控制，易批量生产，并能有效而稳定地使其在第2h释放度为10％-35％，第6h释放度为40％-70％和第12h释放度为80％以上；采用包衣结合骨架缓释技术研制的伊拉地平控释片，具有延迟释放时间的控释片剂，解决了心血管疾病具有明显时辰依赖性的给药问题。

3、肿瘤靶向制剂：脂质体外观形态圆整，粒径<1000nm，包封率＞90%；体外释药缓慢；质量稳定＞2年；批量达10kg，连续3批，收率达95%，重现性好；具有较强的细胞和肺组织靶向性；细胞和动物模型药效学表明其显著提高抗肿瘤效果。

（三）应用推广及效益

本项目构建的新药制剂关键共性技术平台，对已上市的药品进行升级改造，将其开发成附加值较高的缓控释、靶向制剂，具有较强的推广性和实用性。

1、经济效益方面：该成果成功开发了盐酸二甲双胍缓释片（II），为国内独家生产品种，并起草了国家药品标准。于2014年上市以来累计新增销售额为1.38亿元，累计新增利润0.95亿元，累计上交税金1800余万元，且正以50%速度递增，2017年有望实现单品种突破2亿元。另外本成果技术也正在多个药物研发中应

2、知识产权方面：已获4项发明专利授权，1项PCT专利公开。

3、论文发表方面：发表论文100篇，其中被SCI收录45篇，SCI引用累计408篇次；SCI引用期刊累计314种；SCI引用作者累计1918人次；CSCD核心期刊收录45篇，引用累计97篇次；CSCD引用期刊累计79种次，CSCD引用作者累计416人次。

4、成果获奖方面：2012年以“药物递送系统及药动学研究与应用”获泸州市科技进步一等奖。

5、人才培养方面：培养了数名科技人才（含省级学术与技术带头人及其省后备人选、省有突出贡献的优秀专家、省卫计委带头人等），5名博士研究生，40余名硕士研究生，100余名本科生。

6、学科与专业建设方面：自2010年先后获药学一级学科硕士学位授权点、临床药学本科新专业、药剂学和临床药学硕士点，2016年药学纳入四川省一流学科建设。成果受到成都中医药大学彭成、四川省中医药研究院赵军宁等科学家的高度评价,专家组一致认为该项目创新性、实用性强，经济和社会效益显著，达到国际领先水平，可推广到新药研发和临床用药的实践中。

四、 客观评价：

该成果已在多家单位推广应用，其中转化的盐酸二甲双胍缓释片（II）为国内独家品种，并起草国家药品标准，累计新增销售额为1.38亿元，累计新增利润0.95亿元，累计上交税金1800余万元；拥有4项发明专利和1项PCT专利公开；发表论文100篇，其中被SCI收录45篇，SCI引用累计408篇次；SCI引用期刊累计314种；SCI引用作者累计1918人次；CSCD核心期刊收录45篇，引用累计97篇次；CSCD引用期刊累计79种次，CSCD引用作者累计416人次；得到成都中医药大学彭成、四川省中医药研究院赵军宁等多名科学家的肯定。

五、推广应用情况：

主要应用单位情况表

六、主要知识产权证明目录：

七、主要完成人情况：

八、主要完成单位及创新推广贡献：

九、完成人合伙关系说明：

该项目主要由西南医科大学、重庆医科大学、重庆康刻尔制药有限公司三个完成单位组成，各完成单位及完成人根据各自的研究特点，分别参与项目工作。第一完成单位的赵领为本成果第一完成人，是多项课题的主要承担者，是2项发明专利（专利号：ZL200910103135.X，ZL200610095105.5）的主要发明人，是多篇论文主要作者，并获泸州市科技进步一等奖；第二完成单位重庆医科大学的完成人余瑜、张良珂，是本成果第一完成人赵领的博士研究生导师和协助指导老师，并长期合作；第三完成单位的完成人陈用芳是单位董事长兼总经理，是本成果的主要技术骨干，与第一完成单位药物缓控释及靶向制剂关键技术创新与应用团队长期合作，联合攻关，已成功研制盐酸二甲双胍缓释片（II）。本项目团队多来年一直合作在药物缓控释制剂及靶向制剂技术的开发研究，并积极促进项目的实施、转化等推广应用。

2017年6月19日